Ровамицин и спирамицин в чем разница

Ровамицин и спирамицин в чем разница

РОВАМИЦИН (спирамицин) используется нами в амбулаторной и клинической практике с октября 1994 года по настоящее время. За этот период пролечено РОВАМИЦИНОМ 1490 больных (около 2300 курсов препарата). Состав больных: женщин – 760, мужчин – 480, детей до 15 лет – 250 чел. Среди этих больных можно выделить особые контингенты: лица, пострадавшие при аварии на ЧАЭС – 20, беременные – 18, дети до 1 года – 12, новорожденные – 8 человек.

РОВАМИЦИН фирмы Рон Пуленк (Франция) применяли в основном в виде пероральных лекарственных форм: таблетки по 3 млн. МЕ-87% больных, таблетки по 1,5 млн.МЕ-12% (преимущественно дети в возрасте 5 –12 лет); порошки по 0,75 млн.МЕ (у детей до 1 года и новорожденных)- 1,3%. У больных проводили инфузионное лечение РОВАМИЦИНОМ по 1,5 млн.МЕ во флаконах. Продолжительность курса лечения таблетированными препаратами составила: минимальная – 5 дней (60% больных), средняя – 10 дней (36%) и максимальная 15-30 дней (4% больных). Суточные дозы не превышали среднетерапевтических, рекомендованных по возрасту в инструкциях по применению препарата.

Побочные действия РОВАМИЦИНА отмечены нами не более чем у 1% больных:

у 2-х – лейкопения, тромбоцитопения.

1 –по типу крапивницы

и у 7 –и больных – признаки дисбактериоза (преимущественно кандидоза). Как правило, побочное действие носило обратимый характер и быстро исчезало после отмены препарата либо назначения корригенса (антигистаминные, противогрибковые).

Препарат показался высокоэффективным и безопасным в условиях амбулаторного лечения (90% больных лечились амбулаторно). В целом эффективность РОВАМИЦИНА можно оценить как высокую – положительный эффект выявлен у 78-92% больных. В определенной мере это можно объяснить целенаправленным назначением препарата с учетом клиники, лабораторной идентификации возбудителей, совместным применением иммунокорреторов. Этиологическую верификацию проводили с учетом эпидемиологических данных, клиники, результатов цитологических исследований соскобов слизистой уретры, цервикального канала, миндалин, желудка, коньюктивы, выявления методом ИФА антигенов, хламидий, микоплазм (в т.ч. уреаплазм), вирусов герпетической группы, антител класса M и G к хламидиям, микоплазмам, токсоплазмам, бледной трепонеме, цитомегаловирусу, вирусам простого герпеса 1 и 2 типов, вирусу Эпштейна-Барра, вирусам гепатитов В и С, ВИЧ Ѕ. Помимо исследования клинического состояния проводили биохимический контроль основных показателей воспаления, цитологического синдрома, функционального состояния печени, почек, поджелудочной железы, перекисного окисления липидов, иммунологического статуса, а также функционально-морфологические исследования всех систем организма.

По эффективности РОВАМИЦИН превышал ТИНДУРИН, особенно при проведении повторных курсов лечения, обусловленных резистентностью инфекции. Благодаря низкой токсичности и минимальной выраженности побочного действия, в ряде случаев проводилось до 8 курсов лечения РОВАМИЦИНОМ. ТИНДУРИН в 12 раз чаще РОВАМИЦИНА вызывал лейкопению (в 1 случае панцепению), в 6-7 раз хуже переносился, из-за чего повторные курсы не проводились почти у 40% больных.

Как следует из представленных выше таблиц, эффективность РОВАМИЦИНА несколько выше, по сравнению с другими препаратами. В то же время важной особенностью РОВАМИЦИНА явилось также отсутствие снижения эффективности препарата при повторных курсах его применения. РОВАМИЦИН эффективен при ряде болезней:

Однако применять РОВАМИЦИН приходилось либо внутривенно-капельно, либо продолжительными или повторными курсами. Некоторые снижения эффективности лечения хронических форм инфекций, чувствительных к РОВАМИЦИНУ, при однократном курсовом лечении, обусловлены участием сопутствующей грибковой микрофлоры в патологических процессах. Однако, это лишь подчеркивает преимущество РОВАМИЦИНА перед другими антибиотиками. Низкая токсичность, возможность применения при исходном дисбактериозе (кандидозе), высокая эффективность при повторных курсах, допустимые сочетания с другими препаратами позволяют широкое применение РОВАМИЦИНА.

Источник

Спирамицин или Ровамицин: сравнение и какой препарат лучше?

Никто не застрахован от появления бактериальных инфекций. Бактерии в организм попадают различными путями и вызывают заболевания, характеризующиеся неприятными симптомами. Однако устранить одни симптомы недостаточно. Чтобы полностью избавиться от заболевания – важно устранить его возбудитель. В отношении бактерий эффективны антибактериальные препараты. Популярными являются Спирамицин и Ровамицин. Многие пациенты задают вопрос: какой из препаратов лучше? Чтобы дать ответ, важно рассмотреть характеристики средств.

Спирамицин

Активным компонентом является спирамицин. Является антибактериальным препаратом, относящимся к группе макролидов. Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. В высоких дозировках обладает бактерицидным действием. Также при введении высоких концентраций препарат накапливается в клетках бактерий.

Характеризуется неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта. Наибольшая концентрация наблюдается в слюне, костях, миндалинах и пазухах носа. Хорошо проникает через плаценту. Время полувыведения после приема 1 таблетки – 8 часов.

Спирамицин применяется при:

Дозировка назначается индивидуально, исходя из заболевания.

Ровамицин

Действующим веществом является спирамицин. Выпускается в форме таблеток и инъекционного раствора. Препарат относится к антибактериальным средствам. К Ровамицину чувствительны преимущественно стрептококки, энтерококки и стафилококки. Также чувствительными могут быть и другие штаммы бактерий при введении высоких дозировок.

Активное вещество быстро всасывается из ЖКТ, но не более, чем на 60% общего объема. При повышенной дозировке максимальная концентрация достигается на 2 день введения. Также хорошо проникает во все ткани и жидкости, накапливается в бактериальных очагах. Из организма выводится достаточно медленно. После окончания приема, в течение 10 дней вещество наблюдается в тканях и органах.

Показаниями к применению являются:

Внутривенное введение рекомендуется при остром бронхите и пневмонии.

С осторожностью следует принимать при печеночной недостаточности.

Что выбрать?

Достаточно сложно сказать, какой из препаратов эффективнее. Оба имеют одинаковый активный компонент и относятся к одной фармакологической группе. Лекарственные формы у препаратов также одинаковые. Имеются таблетки и раствор для внутривенного введения. Показания у препаратов практически аналогичные. Они применяются при различных бактериальных заболеваниях. К активному компоненту чувствителен широкий спектр бактерий. Также противопоказания у медикаментов практически одинаковые. Однако у Спирамицина имеется пометка о том, что его нельзя применять в детском возрасте. Ровамицин можно применять в форме таблеток детям с 3 лет.

После приема могут развиться побочные действия. При применении Спирамицина могут появиться следующие симптомы:

После приема Ровамицина может появиться следующее:

Оба препарата успешно применяются во время беременности. В этот период они назначаются при лечении токсоплазмоза. Несмотря на то, что активное вещество проникает через плацентарный барьер, оно совершенно безопасно для плода. При грудном вскармливании препараты применять не рекомендуется, так как вещество выделяется с молоком. Если требуется прием данных антибиотиков при лактации, то на период лечения требуется прекратить грудное вскармливание.

Медикаменты благоприятно взаимодействуют далеко не со всеми лекарственными средствами, поэтому следует сначала проконсультироваться с врачом.

Отзывы о Спирамицине преимущественно положительные. Обычно отзывы пишут женщины, которым пришлось принимать препарат во время беременности. Они отмечают, что хорошо переносили прием лекарства и побочных действий выявлено не было. Специалисты также говорят о том, что опасения, связанные с применением препарата в период беременности – совершенно напрасны.

Спирамицин выпускается в России. Стоимость составляет от 150 до 250 рублей. Ровамицин является французским, но более дорогим аналогом. Стоимость составляет от 900 до 1800 рублей, в зависимости от дозировки препарата.

Вывод

Таким образом, оба препарата являются аналогами друг друга и имеют одинаковый активный компонент. Отличительными чертами являются производитель и цена. Ровамицин является более дорогим аналогом Спирамицина. Назначать самостоятельно антибиотики не рекомендуется, так как это может привести к появлению побочных действий. Выбор должен осуществляться врачом. Если врач предоставляет выбор пациенту, то стоит исходить из финансовых возможностей. Многие предпочитают выбирать Ровамицин, так как считают, что зарубежные препараты намного эффективнее и безопаснее.

Источник

Ровамицин и спирамицин в чем разница

Несмотря на более чем 50–летнюю историю клинического применения макролидов, интерес к ним у врачей различных специальностей не ослабевает. Однако активное продвижение на рынок новых макролидов привело к тому, что некоторые ранние препараты этого класса сейчас неоправданно рассматриваются как устаревшие, уступающие по эффективности и безопасности появившимся позднее.

Спирамицин (Ровамицин) является ярким примером незаслуженно скептического отношения врачей, прежде всего терапевтов, к этим препаратам. В то же время его уникальные свойства и большой опыт клинического использования требуют переоценки места спирамицина среди других макролидов в практике работы врача–терапевта.

Поскольку общие сведения о макролидах, фармакологические свойства и основные показания к применению спирамицина были подробно представлены ранее, в т. ч. и на страницах журнала “Фарматека” [1, 2], данная статья посвящена клиническим рекомендациям и опыту применения этого антимикробного препарата (АМП) в терапевтической практике прежде всего в Российской Федерации.

Основной причиной обращений пациентов за медицинской помощью являются острые инфекции дыхательных путей (ИДП) – от банальной простуды (ОРЗ, ОРВИ) до внебольничной пневмонии (ВП). АМП назначаются не менее чем в 38 % случаев обращений пациентов по поводу ИДП. При этом до 55 % назначений являются неоправданными, приводящими к необоснованным материальным затратам, повышению риска развития у пациентов нежелательных лекарственных реакций (НЛР), угрозе появления и распространения антибиотикорезистентных возбудителей [3, 4]. Но даже при внедрении интенсивных образовательных программ частоту необоснованного применения антибиотиков удается снизить лишь наполовину. С учетом этого для лечения ИДП в амбулаторной практике рекомендуется применять препараты, активные в отношении основных бактериальных возбудителей, с наименьшим потенциалом для селекции антибиотикорезистентных микроорганизмов, наиболее безопасные и доступные по цене [5]. Несомненно, такими качествами обладают некоторые макролиды, в частности спирамицин.

Основные бактериальные ИДП, их возбудители и резистентность к АМП

К наиболее частым бактериальным ИДП, требующим назначения АМП, относятся инфекции верхних (ВДП), прежде всего тонзиллофарингит, и нижних дыхательных путей (НДП) – ВП и обострение хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Традиционно считалось, что большинство случаев т. н. ОРЗ, острого бронхита и ларинготрахеита вызваны вирусами и не требуют назначения антибиотиков. Однако в последнее время накапливаются сведения о роли бактерий (Bordetella pertussis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) в этиологии таких инфекций, особенно у лиц молодого возраста без сопутствующей патологии [6, 7]. Хотя подобные инфекции не являются жизнеугрожающими, они, тем не менее, вызывают значительный дискомфорт у пациентов и приводят к существенным экономическим потерям, связанным с выплатами по больничным листам. Несомненно, препаратами выбора при лечении инфекций, предположительно вызванных B. pertussis, хламидиями и микоплазмами, являются макролиды.

Инфекции НДП, прежде всего ВП, имеют более серьезный прогноз и ежегодно приводя к смерти более 4 млн человек в мире [8]. Поэтому значительное внимание уделяется проблеме рациональной антибактериальной терапии ВП, в частности принципам выбора оптимального АМП из трех основных используемых в лечении групп: бета–лактамов, макролидов и респираторных фторхинолонов (РФХ).

Спектр бактериальных возбудителей ИДП имеет отличия при тонзиллофарингите, а при остальных нозологиях четко ограничен группой т. н. респираторных патогенов. Последние подразделяются на “типичные” – Streptococcus pneumoniaе, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, в отношении которых активны бета–лактамные антибиотики, и “атипичные” – M. pneumoniae, C. pneumoniae, Legionella spp., устойчивые к бета–лактамам, но чувствительные к макролидам, тетрациклинам и РФХ (табл. 1).

В настоящее время нет ни одной страны в мире, где бы не отмечались случаи резистентности “типичных” возбудителей ИДП к АМП [13]. При этом профиль чувствительности “атипичных” возбудителей остался неизменным. Распространенность резистентности ключевых возбудителей ИДП отражена в табл. 2. Из представленных данных явствует, что именно пенициллины и макролиды должны составлять основу лечения бактериальных ИДП в терапевтической практике в Российской Федерации. Однако при этом возникает закономерный вопрос: не приведет ли широкое использование указанных АМП к росту резистентности к ним у клинических штаммов?

Действительно, целый ряд исследований убедительно показал, что уровень резистентности пневмококков к пенициллину зависит от потребления бета–лактамов [20, 21], а уровень резистентности к макролидам у пневмококков и пиогенных стрептококков – от потребления макролидов [20] и т. д.

Несомненный практический интерес представляют работы, свидетельствующие о неравноценном потенциале различных препаратов среди бета–лактамов и макролидов в отношении селекции резистентных штаммов. Так, оказалось, что наибольшую индукцию селекции пенициллинорезистентных пневмококков вызывают пероральные пенициллины, аминопенициллины и цефалоспорины, а резистентных к макролидам – кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин и джозамицин [21]. В то же время эритромицин, олеандомицин и спирамицин не приводили к селекции резистентных штаммов S. pneumoniae, и с этих позиций их применение в широкой амбулаторной практике более оправданно, причем несомненные преимущества по фармакокинетике и переносимости среди трех данных макролидов имеет спирамицин.

Краткая фармакологическая характеристика спирамицина

Спирамицин – природный 16–членный макролид, применяется в клинической практике с 1954 г. Спектр его антимикробной активности включает грамположительные микроорганизмы, такие как S. pyogenes ( бета–гемолитический стрептококк серогруппы А – БГСА), S. pneumoniae, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus. Спирамицин активен в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Helicobacter pylori. Около 50 % штаммов H. influenzae чувствительны к спирамицину in vitro. Помимо этого спирамицин действует на ряд других клинически значимых возбудителей, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Legionella pneumophila [22].

Данные об относительной активности спирамицина in vitro (значения МПК) в сравнении с другими макролидами малопригодны для прогнозирования его активности in vivo и эффективности в клинической практике. Этот феномен несоответствия умеренной активности спирамицина in vitro и его высокой клинической эффективности был впервые охарактеризован в обзоре Smith C.R. как парадокс спирамицина [23] и широко цитируется в зарубежных и отечественных публикациях [1, 2].

Парадокс спирамицина связан с рядом уникальных особенностей этого АМП. Прежде всего спирамицин, в отличие от 14–членных макролидов, способен связываться не с одним, а сразу с тремя доменами (I–III) 50S субъединицы рибосомы, что обеспечивает более стойкое связывание и длительный антибактериальный эффект.

Спирамицин сохраняет активность против ряда штаммов грамположительных кокков с приобретенной резистентностью к 14– и 15–членным макролидам. Это свойство касается т. н. М–фенотипа резистентности, связанного с активным выведением препарата из микробной клетки (эффлюксом), чаще всего встречающегося у штаммов S. pneumoniae и S. pyogenes. Эффлюксу подвергаются только 14– и 15–членные макролиды. Согласно данным, представленным в табл. 2, спирамицин на территории России активен в отношении 75 % штаммов S. pyogenes и S. pneumoniae, резистентных к 14– и 15–членным макролидам.

По своим фармакокинетическим характеристикам спирамицин занимает “золотую середину” среди макролидов. Его биодоступность составляет 30–40 %, не зависит от пищи. Для препарата характерна минимальная степень связывания с белками плазмы, поэтому > 80 % его находится в сыворотке крови в активном состоянии [24].

Период полувыведения составляет 4,5–6,5 часа, что наряду с продолжительным постантибиотическим эффектом в отношении стафилококков и пневмококков (4–9 часов) позволяет применять препарат 2–3 раза в сутки.

Спирамицин хорошо проникает в ткани ВДП и НДП [25, 26]. Его концентрации в миндалинах составляют 15–49 мг/кг, в тканях легких – до 45 мг/кг, существенно превосходя значения МПК спирамицина in vitro в отношении возбудителей ИДП.

Спирамицин подвергается значительно меньшему метаболизму в печени, чем другие макролиды. При этом вероятность поражения данного органа крайне мала, т. к. препарат метаболизируется без образования гепатотоксичных нитрозоалкановых форм [27]. Спирамицин выводится из организма в основном с желчью, с мочой выделяется не более 15 % препарата. Коррекции дозы спирамицина у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Спирамицин не влияет на активность цитохрома Р450 печени, поэтому отсутствует риск лекарственных взаимодействий, характерных для 14–членных макролидов. Для спирамицина описаны взаимодействия только с дигидрированными алкалоидами спорыньи и комбинацией леводопа/карбидопа [22].

Профиль безопасности спирамицина значительно лучше, чем эритромицина и ряда других 14–членных макролидов. Спирамицин официально разрешен для применения при беременности.

Клиническое применение спирамицина

Препаратами выбора для лечения стрептококкового тонзиллофарингита считаются пенициллины, а альтернативными – макролиды. До настоящего времени ни в одном клиническом исследовании (КИ) не удалось показать статистически значимых различий по эффективности между макролидами и пенициллином, а также между различными макролидами, хотя преимуществами по активности в отношении БГСА обладают 16–членные препараты (в частности, спирамицин). В то же время при равной клинической и микробиологической эффективности спирамицин показал аналогичную или улучшенную переносимость по сравнению с феноксиметилпенициллином, обеспечивая более высокую комплаентность [28, 29].

С учетом основных “типичных” и “атипичных” возбудителей ВП, а также на основании результатов многочисленных КИ в качестве базовых препаратов рекомендуются бета–лактамы, макролиды и РФХ. Пока не удалось доказать преимуществ какого–либо из этих трех классов АМП, за исключением легионеллезной ВП, при которой бета–лактамы достоверно уступают по эффективности макролидам и РФХ [30, 31].

При ВП макролиды могут применяться в виде монотерапии (при легкой форме у пациентов без факторов риска) или в комбинации с бета–лактамами (при более тяжелых формах, требующих госпитализации) [12].

Согласно российским рекомендациям, спирамицин в пероральной и внутривенной лекарственных формах включен в перечень макролидов для лечения ВП. Причиной этому наряду с высокой активностью препарата против ключевых возбудителей ВП благоприятными фармакокинетическими параметрами и хорошим профилем безопасности послужили результаты клинического опыта применения в различных российских центрах. Результаты проведенных КИ были суммированы и представлены на VI Национальном конгрессе по болезням органов дыхания (1997) [32] и в обзоре Яковлева С.В. [33]. На основании обобщенных данных по 367 пациентам клиническая эффективность спирамицина при лечении ВП составила 90–100 %, микробиологическая – 82–93, частота НЛР – 10.

Инфекционное обострение ХОБЛ

Основным исследованием, результаты которого определили современную тактику ведения пациентов с обострениями ХОБЛ, послужили работа Anthonisen N.R. и соавт. [34], а также данные мета–анализа, показавшего небольшое, но статистически достоверное превосходство антибактериальной терапии перед плацебо [35].

Выбор АМП для лечения обострений ХОБЛ определяется их активностью в отношении основных патогенов, прежде всего H. influenzae. Поэтому при неосложненном обострении ХОБЛ рекомендуется назначение амоксициллина, а из макролидов – только кларитромицина и азитромицина (наиболее активных против гемофильной палочки). При осложненных обострениях макролиды не показаны.

Однако в двух рандомизированных КИ, включавших около 200 пациентов с ВП и обострениями хронического бронхита, наблюдалась сравнимая эффективность спирамицина и кларитромицина [36, 37]. Таким образом, можно предположить, что клиническая эффективность спирамицина у пациентов с инфекционными обострениями ХОБЛ может оказаться выше, чем предполагается, на основании данных, полученных in vitro (парадокс спирамицина). Соответственно, необходимы дальнейшие исследования для определения места спирамицина в лечении инфекционных обострений ХОБЛ.

Эрадикация Helicobacter pylori

Достаточно частым поводом для назначения АМП в практике работы врача–терапевта является проведение эрадикационной терапии в отношении H. pylori у пациентов с язвенной болезнью. Согласно рекомендациям международных руководств (в частности, Маастрихтского консенсуса), препаратами первого ряда для эрадикации H. pylori считаются амоксициллин, кларитромицин и метронидазол, второго ряда – тетрациклин, соли висмута и фуразолидон. Однако до 30 % H. pylori могут оказаться резистентными к метронидазолу, кроме того, некоторые пациенты не соблюдают рекомендованные режимы применения метронидазола и кларитромицина в связи с относительно высокой частотой диспепсических явлений, а назначение амоксициллина невозможно у больных с аллергией на пенициллин.

В связи с этим большой научно–практический интерес представляют результаты исследований, в которых спирамицин по эффективности (заживление язвы в 89–91 %, доказанная эрадикация H. pylori в 91–95 % случаев) не уступал амоксициллину и окситетрациклину [38–40]. Таким образом, применение спирамицина в схемах эрадикации может оказаться перспективным направлением его использования в терапевтической практике и требует проведения дальнейших исследований в этой области.

Другие показания для применения спирамицина в практике “семейного врача”

C учетом возможной реорганизации практики оказания амбулаторно–поликлинической помощи в Российской Федерации врачам первичного звена необходимо помнить о других потенциальных сферах применения спирамицина. В частности, он может использоваться для лечения ИДП у детей, инфекций кожи и мягких тканей, тяжелой угревой сыпи, коклюша, для санации носителей менингококка, профилактики ревматизма при аллергии на пенициллин, для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза у женщин и т. д. [41].

Профиль микробиологической активности спирамицина, его фармакологические параметры, уникальные особенности действия in vivo, данные о клинической эффективности и безопасности, подтвержденные более чем полувековым опытом применения, позволяют ему занимать достойное место среди других макролидов в практике работы врача–терапевта. Спирамицин (Ровамицин) зарегистрирован и применяется в РФ с 1994 г., а в настоящее время включен в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств и перечень лекарственных средств для оказания дополнительной бесплатной медицинской помощи.

Литература

Источник