Рексетин или адепресс что лучше

PsyAndNeuro.ru

Пароксетин (Paroxetinum)

Торговые названия в России

Паксил, Рексетин, Адепресс, Плизил, Пароксетин, Актапароксетин, Плизил Н, Сирестилл, Апо-Пароксетин

Таблетки: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг; капсулы 7,5 мг; оральная суспензия: 10 мг/5 мл

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Рекомендации FDA

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

◊ Применение off-label

Целевые симптомы

Механизм действия и фармакокинетика

Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора. Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина. Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

◊ Как быстро действует

◊ Ожидаемый результат

◊ Если не работает

◊ Как прекратить прием

◊ Лечебные комбинации

Предостережения и противопоказания

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Дети и подростки

◊ Беременные

◊ Грудное вскармливание

Взаимодействие с другими веществами

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

◊ Побочные эффекты

◊ Что делать с побочными эффектами

Источник

Что лучше: Адепресс или Рексетин

Адепресс

Рексетин

Исходя из данных исследований, Адепресс лучше, чем Рексетин. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Адепресса и Рексетина

Эффективность у Адепресса достотаточно схожа с Рексетином – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Адепресса более выраженный, то при применении Рексетина даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Адепресса и Рексетина примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Адепресса и Рексетина

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Адепресса она выше, чем у Рексетина. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Адепресса, также как и у Рексетина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Адепресса рисков при применении меньше, чем у Рексетина.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Адепресса и Рексетина.

Сравнение противопоказаний Адепресса и Рексетина

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Адепресса малое, но оно больше чем у Рексетином. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Адепресса или Рексетина может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Адепресса и Рексетина

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Адепресса достаточно схоже со аналогичными значения у Рексетина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Адепресса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Рексетина.

Сравнение побочек Адепресса и Рексетина

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Адепресса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Рексетина. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Адепресса схоже с Рексетином: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Адепресса и Рексетина

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Адепресса примерно одинаковое с Рексетином. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:40

Источник

Начало

Пароксетин, также известный под торговыми названиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle, впервые появился на рынке в в 1992 году. Являясь эффективным при большой депрессии и различных тревожных расстройствах, он быстро занял значительную долю на рынке рецептов антидепрессантов. Однако, к концу 1990-х годов пароксетин стал часто ассоциироваться с серьезными лекарственными взаимодействиями и побочными эффектами. Когда впервые был одобрен паксил (пароксетин), его назвали «крайне необходимым и желанным дополнением к арсеналу антидепрессантов / снотворных».

Механизмы действия пароксетина

Помимо того, что он является ингибитором обратного захвата серотонина, он также обладал легкими и умеренными норадренергическими эффектами за счет ингибирования обратного захвата норадреналина (NRI или NARI) и мог активировать, что часто помогало депрессивным пациентам с летаргией.

Показания к назначению пароксетина

Пароксетин оказался эффективен при лечении генерализованной тревоги, паники, посттравматического стресса, социальной фобии, предменструального дисфорического расстройства и расстройств обсессивно-компульсивного спектра

Побочные эффекты и осложнения от терапии пароксетином

Было зафиксировано влияние пароксетина на мужскую фертильность, врожденные дефекты, гестационную гипертензию, удлинение интервала QT у младенцев, гиперпролактинемию, когнитивные нарушения у пожилых людей, аутизм, сексуальные побочные эффекты, увеличение веса и суицидальность, агрессию и акатизию у детей и подростков. Пароксетин имеет самое высокое известное сродство к транспортеру серотонина (0,13 наномоль) из всех используемых в настоящее время антидепрессантов.

Сексуальные расстройства

Пациенты могут быть готовы терпеть некоторые побочные эффекты, такие как сексуальная дисфункция, на раннем этапе лечения, но, вероятно, они менее готовы терпеть побочные эффекты, которые снижают качество их жизни во время продолжающегося лечения.

Пароксетин способствует заболеванию раком

Между 2001 и 2006 годами несколько групп исследователей опубликовали исследования «случай-контроль» и обзоры антидепрессантов и исследований рака груди. Некоторые пришли к выводу, что нет связи между употреблением антидепрессантов и раком груди, в то время как другие пришли к выводу, что существует связь и / или что возможная связь между антидепрессантами и риском рака груди не была исключена, и необходимы дополнительные исследования. В исследовании 2006 г. Chien et al. пришли к выводу, что существуют ограниченные доказательства того, что когда-либо использование антидепрессантов связано с общим риском рака груди. Однако они обнаружили, что СИОЗС могут повышать риск опухолей, отрицательных по рецепторам прогестерона (PR-), рецепторам эстрогена и рецепторам отрицательного рецептора прогестерона (ER + / PR-), хотя необходимы дальнейшие исследования для подтверждения этой связи. 33% (20 из 61) исследований сообщили о положительной связи между антидепрессантами и раком. 67% (41/61) исследований сообщили об отсутствии ассоциации или антипролиферативного эффекта. Был сделан вывод, что доклинические и клинические данные неоднозначны с точки зрения демонстрации связи между приемом антидепрессантов и раком груди и яичников.

Пароксетин имеет самую высокую константу ингибирования изофермента P450 2D6 из всех антидепрессантов (Ki = 0,065–4,65 мкмоль). Это высокое сродство объясняет его высокий профиль ингибирующего взаимодействия с субстратами для 2D6. Сильное ингибирование 2D6 пароксетином также означает, что происходит значительное ингибирование метаболизма канцерогенных субстратов 2D6, что подразумевает повышенную вероятность онкогенеза. Так пароксетин был связан с увеличением на 620% риска заболеваемости раком груди у женщин, принимавших его в течение четырехлетнего периода. Канадское эпидемиологическое исследование приема антидепрессантов и рака груди показало, что у пароксетина отношение шансов (OR) для рака груди у женщин, лечившихся от депрессии и / или тревожности в течение четырехлетнего периода, составляло 7,2. Это было в несколько раз выше OR, чем у любого другого антидепрессанта или класса антидепрессантов в этом исследовании, включая трициклические антидепрессанты (TCAs), которые, как было установлено, имели средний OR 2,0.

Через ингибирование 2D6, метаболизм тамоксифена ингибируется, что, увеличивает риск смерти от рака груди в течение пятилетнего периода у женщин, принимающих оба препарата. Пароксетин также является мощным ингибитором 3A4 с множественными взаимодействиями с субстратом 3A4.

Выводы

1) Не используйте пароксетин в качестве терапии первой линии у пациенток, ранее не принимавших антидепрессанты, у которой в семейном анамнезе был рак груди; 2) Если женщина, не страдающая раком груди в анамнезе, хорошо реагирует на пароксетин, продолжайте прием пароксетина; 3) Если женщина имеет сильную семейную историю рака молочной железы (мать, сестры, бабушки или тети) или имеет положительный результат теста на BRCA1 или BRCA2, после консультации с гинекологом прекратите прием пароксетина и назначьте другое средство; 4) Всегда постепенно уменьшайте дозу пароксетина до прекращения приема и / или медленно перекрестно снижайте его при лечении другим препаратом

Источник

Боремся с депрессией: 10 современных препаратов

Депрессия — актуальная проблема, количество обращений к врачам ежегодно растет. Решить ее может обращение к психотерапевту и прием антидепрессантов. Это лекарства, которые регулируют выработку гормонов и биохимические процессы в организме. Назначать их самому себе категорически запрещено, так как это сложные препараты с определенными ограничениями, побочными эффектами. Врач должен разрешать их назначение и контролировать прием. Мы расскажем, какие из них наиболее эффективны и распространены в медицине, сколько у них плюсов и минусов.

Что подразумевают под депрессией

Второй тип — эндогенный. Проблема появляется не от крупных внешних потрясений, а из-за внутренних причин. Человек постоянно недоволен собой, подвергает себя критике. У многих пациентов бывают панические атаки, преследует чувство страха, тревоги.

Сколько времени длится депрессивный период

Многие люди принимают за депрессию обычные периоды упадка настроения. Если они длятся недолго и быстро сменяются периодами подъема, то о депрессивном состоянии речь не идет. Проблема очевидна, когда симптомы сохраняются месяцами и кардинально меняют жизнь человека. Тогда нужно обратиться к врачу.

Что происходит с организмом

Наиболее распространенная теория — нарушение функций нейромедиаторов, находящихся в головном мозгу. Эти вещества передают сигналы от нейрона к нейрону и отвечают за настроение человека. Дисфункция приводит к замедлению скорости этой передачи и уменьшению количества самих нейромедиаторов. Более всего страдает серотонин, который называют «гормоном счастья». Для наглядности этот биохимический процесс можно сравнить, например, с падением уровня сахара в крови при сахарном диабете.

Как проходит лечение депрессии

Лечили депрессию по-разному. В античном мире — рвотными и слабительными веществами. В эпоху Возрождения — вином и солнечными ваннами. В эпоху Просвещения — внешними раздражителями, например, насекомыми. XIX век принес новые рецепты — в частности, раствор камфоры в винной кислоте. Лечение включало и прием средств, которые сейчас перестали разрешать для продажи, а некоторые признаны наркотическими.

Очевидно, все эти средства никак не влияли на повышение количества серотонина. А лечение заключается именно в том, чтобы нормализовать его выработку. Это удалось сделать после создания современных антидепрессантов, которые имеют минимум побочных эффектов, безопасны для организма и не вызывают привыкания. Это лекарства, действие которых направленно именно на выравнивание нарушенного баланса нейромедиаторов: серотонина, норадреналина, дофамина.

Назначение

Если здоровому человеку пить антидепрессивные средства, никакого эффекта не будет. Пациенту с депрессией их прием поможет:

Психиатры назначают антидепрессанты при хронических спинных, головных болях. А также при синдроме раздраженного кишечника, недержании и других случаях, когда организм перестает вырабатывать собственные обезболивающие. Прием лекарств помогает восстановить механизмы подавления боли.

Принимать данные средства можно только по рецепту врача, так как многие из них — сильные стимуляторы. Самостоятельное назначение может стоить дорого — состояние может ухудшиться. Только врач правильно рассчитает, сколько лекарства принимать в сутки. Параллельно с лечением у психиатра, невролога обязательно нужна консультация психотерапевта.

Меры предосторожности

Лучшие антидепрессанты

В 2017 году международная группа ученых провела масштабное исследование на предмет эффективности действия современных антидепрессивных средств. В медицине давно спорят о том, что часть препаратов дает лишь эффект плацебо. Целью исследования было выяснить, какие из них максимально эффективные и действующие. В проекте приняли участие 116 тысяч пациентов, а его результаты опубликовало авторитетное издание Lancet. Предлагаем список лучших.

1. Агомелатин

Препарат нового поколения. Агомелатин используют при сильных депрессивных расстройствах, высоких уровнях тревожности. Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, стимулирует мелатониновые рецепторы. Стандартная терапевтическая доза —25-50 мг 1 раз/сут. Помогает восстановить нормальную структуру сна, избавиться от тревожного состояния и панических атак.

+ Не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память.

+ Отсутствует заторможенность в течение дня.

+ Нет сексуальных отклонений.

+ Отсутствует взаимосвязь с артериальным давлением.

+ При прекращении приема не нужно уменьшать дозировку.

— В 1-10% случаев отмечено повышение потоотделения, диарея, запор.

— Возможна повышенная усталость, сонливость.

— Отсутствуют доказательные исследования безопасности для людей с почечной, печеночной недостаточностью, поэтому таким пациентам рекомендовано воздержаться от приема лекарств с действующим веществом агомелатином.

2. Амитриптилин

Антидепрессивное средство трициклической группы. Причем Всемирная организация здравоохранения считает Амитриптилин самым надежным в этой группе. Стандартная доза —200-250 мг/сут. Действие — в блокировании обратного захвата нейромедиаторов. Хорошее лекарство для средних, тяжелых нарушений эндогенного типа. Дополнительно обладает седативным и снотворным действием. Эффективно при лечении нейропатической боли, для профилактики мигрени.

+ Препараты с действующим веществом амитриптилином стоят недорого.

+ Высокая надежность, минимум побочных эффектов.

+ Относительно безопасен в период грудного вскармливания.

— Возможный побочный эффект в виде ухудшения зрения, сухости во рту.

— Снижение артериального давления.

— У отдельных пациентов возникают запоры.

3. Эсциталопрам

Относится к группе современных лекарств, подавляющих, задерживающих обратный захват серотонина (СИОЗС). Чаще всего его рекомендуют принимать при тревожных состояниях, панических атаках. Принимают однократно, стандартная доза 10 мг в сутки. Эсциталопрам обладает более мягким действием и его назначают пациентам, которым противопоказаны трициклические препараты.

+ Стойкий эффект наступает уже через 3 месяца.

+ Показан пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

— У отдельных пациентов нарушаются функции ЖКТ, что чаще всего выражается в диарее.

— В первые 2 недели возможно повышение тревожности, поэтому рекомендуется начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

— Противопоказан при беременности и лактации.

4. Миртазапин

Лекарство тетрациклической группы. Миртазапин — хороший стимулятор при тревожных депрессиях, обладает умеренным седативным действием. Среднее количество — 30 мг/сут, необходимо употреблять однократно. Обычно его назначают пациентам, которые теряют интерес к жизни, перестают испытывать радость, удовольствие. Эффективен при коррекции сна, в частности, ранних пробуждений.

+ Более раннее начало действия по сравнению с СИОЗС (1 неделя).

+ Хорошо сочетается с большинством лекарств общей группы.

+ Полный эффект — уже через 4 недели.

+ Не влияет на сексуальную функцию.

— Действующее вещество миртазапин противопоказано при сахарном диабете, артериальной гипотензии, повышении внутриглазного давления.

— В период приема нужно осторожно водить автомобиль и заниматься потенциально опасными видами работ.

— У 18% пациентов наблюдается сонливость, 15% — сухость во рту, 5% — снижение веса. Другие побочные эффекты встречаются в 1-3% случаев.

5. Пароксетин

Относится к группе СИОЗС, применяется чаще всего при выраженном ощущении тревоги, панике, социальной фобии, ночных кошмарах, стрессах после травм. Пароксетин может разрешать проблемы тревожной депрессии, тревожно-фобических нарушений. Принимают раз в сутки в дозе 20 мг.

+ Наиболее мощный стимулятор среди СИОЗС.

+ Быстро проходят тревога и бессонница.

+ Минимально выражены побочные эффекты в виде рвоты, диареи.

+ Подходит пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами.

— Не подходит пациентам с выраженным двигательным, психическим торможением.

— Опасный для плода при приеме в период беременности.

6. Флуоксетин

Одно из наиболее распространенных антидепрессивных средств группы СИОЗС. Известен под названием «прозак». Флуоксетин дополнительно известен как хороший стимулятор, положительно влияющий на настроение. У пациентов проходит чувство страха, напряженность, тревога, мрачная неприязнь к окружающим. В зависимости от показаний среднесуточная доза — 20-60 мг.

+ Влияние на работу сердца практически отсутствует.

+ Не вызывает седативного эффекта.

+ Средство эффективно для пациентов с моторной заторможенностью и чрезмерной дневной сонливостью.

— Может вызывать снижение массы тела.

— При сахарном диабете возможна гипогликемия.

— Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.

7. Флувоксамин

Еще одно лекарство из группы СИОЗС. Флувоксамин похож на прозак Флуоксетин, однако действует быстро и может стоить дешевле. Эффект — в более активном замедлении обратного захвата серотонина нейронами. Показан при депрессиях различного происхождения, а также обсессивно-компульсивных расстройствах. Средняя суточная доза — 100 мг.

+ Более низкая цена, чем у традиционного прозака.

+ Более быстрое действие по сравнению с ним.

+ Относительно незначительные побочные эффекты (диарея, сухость во рту, сонливость).

— Противопоказан при сахарном диабете.

— Беременным — с осторожностью, при лактации — запрещено.

— У некоторых пациентов вызывает тошноту.

8. Сертралин

Один из широко применяемых и универсальных препаратов группы СИОЗС. Им лечат практически любые депрессивные состояния, панические расстройства, социальные фобии. Однако в тяжелых клинических случаях сертралин может быть недостаточно эффективен. Стандартная доза — 50 мг/сут.

+ Нет кардиотоксического действия.

+ Психомоторная активность пациента не меняется.

+ Не увеличивает массу тела.

+ Хорошо сочетается с другими группами антидепрессантов.

— В первые 2 недели могут быть проблемы со сном, диарея.

— Побочные эффекты сексуального характера.

9. Эсциталопрам

Средство относят к СИОЗС. Его отличие — в эффективности при депрессии, которая сопровождается непроизвольными движениями (тик, тремор, жевание, причмокивание). Эсциталопрам назначают пациентам с паникой, тревогой, фобиями, навязчивыми мыслями или действиями. Ежесуточная доза — 20 мг.

+ Эффективен при поздней дискинезии.

+ Один из наиболее мощных СИОЗС.

+ Более выраженный тимолептический эффект (улучшение настроения) по сравнению со многими антидепрессантами этой же группы.

— У некоторых пациентов в течение 2 недель после начала приема усиливается тревога.

— Возможны расстройства ЖКТ, бессонница, возбуждение.

— При беременности применяют лишь в крайних случаях, с кормлением несовместим.

10. Венлафаксин

Относится к группе СИОЗСиН. Кроме блокировки обратного захвата серотонина, Венлафаксин аналогично действует и в отношении еще одного нейромедиатора — норадреналина. Лекарство назначают при депрессивных состояниях различного происхождения, социальных фобиях, тревоге, панике. Обычно принимают 150 мг в сутки.

+ Лучше переносится пациентами, чем большинство трициклических средств.

+ Более выраженный эффект по сравнению с классическими СИОЗС.

+ Меньшее количество противопоказаний.

— Традиционные для большинства антидепрессантов побочные эффекты: тошнота, сонливость, сухость во рту, диарея или запор.

— Может повышать глазное давление.

— Наиболее сильный синдром отмены среди антидепрессивных препаратов.

Приведенный нами список нельзя использовать как рекомендации. В любом случае проконсультируйтесь с врачом перед приобретением. Будьте здоровы!

Источник