в какое время дня лучше пить аспирин для разжижения крови
Ежедневный прием аспирина: преимущества и риски
Ежедневная терапия препаратами ацетилсалициловой кислоты может стать «спасательным кругом» и снизить риск инфаркта. Но, ежедневный прием таблетки аспирина – терапия не для всех. Попробуем разобраться, нужна ли она вам?
Если у вас был инфаркт или инсульт, ваш врач, вероятно, рекомендовал вам ежедневно принимать аспирин. Если у вас высокий риск развития инфаркта, ваш врач может рекомендовать аспирин, взвесив риски и преимущества. Несмотря на то, что прием 1-2-х таблеток аспирина при головных болях, ознобе или болях в суставах безопасен для большинства взрослых, ежедневный прием аспирина по собственному желанию, может иметь серьезные побочные эффекты, в том числе внутреннее кровотечение.
Как аспирин может предотвратить сердечный приступ?
Аспирин препятствует свертываемости крови. При кровотечении, особые клетки крови – тромбоциты – герметизирует отверстие в кровеносном сосуде и останавливают кровотечение.
Подобные процессы с участием тромбоцитов могут происходить и в сосудах, которые снабжают сердце кровью. Если коронарные сосуды поражены атеросклерозом, в зоне образования атеросклеротических бляшек может формироваться тромб. Если тромб блокирует артерию, кровь перестанет поступать в сердце. Это вызовет инфаркт. Аспирин уменьшает способность тромбоцитов к слипанию и формированию тромба. И поэтому может предотвратить сердечный приступ.
Ваш врач может предложить ежедневную терапию препаратами ацетилсалициловой кислоты, если:
Профилактический прием аспирина показан людям в возрасте от 50 до 59 лет при условии отсутствия риска кровотечений, и если человек имеет риск возникновения инфаркта или инсульта более 10% в течение ближайших 10 лет. Для взрослых моложе 50 лет и старше 60 лет необходимы дополнительные исследования, чтобы определить преимущества и риски ежедневной терапии аспирином.
Сегодня не утихают споры о пользе аспирина для людей, в анамнезе которых не было инфаркта. Но большинство специалистов сходятся во мнении, чем у вас выше риск развития инфаркта, тем больше шансов на то, что польза от ежедневного приема таблетки аспирина превышает вред в виде риска развития осложнений от терапии аспирином. 
Противопоказания для терапии аспирином
Противопоказаниями для ежедневного приема аспирина являются:
Если лечащий врач советует вам принимать аспирин, обязательно сообщите ему о наличии у вас противопоказаний.
Аспириновая доза
В зависимости от показаний, ваш врач поможет вам подобрать дозу ацетилсалициловой кислоты, правильную для вас. Как правило, для ежедневного профилактического приема назначают не более 85 мг ацетилсалициловой кислоты в день, но в некоторых случаях возможна индивидуальная дозировка.
Для людей, перенесших инфаркт или при наличии стента в коронарных сосудах, очень важно принимать аспирин и другие разжижающие кровь лекарства именно так, как рекомендовал врач. Для них прекращение ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой может иметь угрожающие жизни последствия: спровоцировать развитие тромба и привести к инфаркту. Таким людям прием любых препаратов, снижающих эффективность ацетилсалициловой кислоты, необходимо согласовывать с лечащим врачом.
При ежедневном приеме аспирина, следует с осторожностью принимать другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): ибупрофен, диклофенак, индометацин и др. Регулярное использование НПВП может увеличить риск кровотечений.
Если вам нужна разовая доза ибупрофена, примите его через два часа после аспирина. Если вам необходим длительный прием ибупрофена или других НПВП, поговорите со своим врачом об альтернативных лекарствах, которые не будут мешать ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Побочные эффекты от ежедневной терапии ацетилсалициловой кислотой
Побочные эффекты и осложнения от приема аспирина включают в себя:
Людям, ежедневно принимающим аспирин, следует ограничить количество выпитого спиртного, потому что алкоголь обладает разжижающим кровь действием, что совместно с приемом аспирина может спровоцировать открытие язв желудка. Если вы решили пить алкоголь, делайте это умеренно.
Лекарственные взаимодействия при ежедневной терапии аспирином
Значительно увеличить риск серьезных геморрагических осложнений может сочетание приема аспирина с антикоагулянтами. Подобная совместная терапия должна быть тщательно обсуждена с врачом.
Некоторые лекарства также могут увеличить риск кровотечения. Лекарства, которые могут взаимодействовать с аспирином включают в себя:
Прием некоторых пищевых добавок также может увеличить риск кровотечений. К ним относятся:
В оболочке или без?
Таблетки аспирина с защитным покрытием предназначены для того, чтобы пройти через желудок не распадаясь, пока не попадут в кишечник. Считается, что защитная оболочка позволяет таблеткам аспирина действовать мягче, «не травмируя» слизистую желудка, и их прием может быть целесообразным для людей с историей гастрита или язвы, которые ежедневно принимают аспирин.
Однако, некоторые исследователи считают, что нет никаких доказательств того, что аспирин с защитным покрытием снижает вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений. Более того, существует ряд публикаций, что такой аспирин менее эффективен для профилактики инфаркта.
Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?
» data-image-caption=»» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki-900×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/acetilsalicilovaja-kislota-est-li-smysl-primenjat-aspirin-dlja-profilaktiki.jpg» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»>
Александр Попандопуло, студент медицинского института УЛГУ. Редактор А. Герасимова
Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий – нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.
Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?
Исследование EUROASPIRE – почему врачи и пациенты игнорируют аспирин
Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.
В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений – кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.
Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.
Ацетилсалициловая кислота – проверено временем
История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы.
Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.
В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин.
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg» alt=»Таблетка аспирина» width=»900″ height=»694″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-778×600.jpg 778w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/tabletka-aspirina-768×592.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Таблетка аспирина
В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.
В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий.
Ацетилсалициловая кислота – сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.
Действие ацетилсалициловой кислоты
Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов.
Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе:
Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo.
Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg» alt=»Механизм действия ацетилсалициловой кислоты» width=»900″ height=»660″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-818×600.jpg 818w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/mehanizm-dejstvija-acetilsalicilovoj-kisloty-768×563.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Механизм действия ацетилсалициловой кислоты
Оптимальная доза спирина – придерживайтесь минимума
В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС – на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты.
В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза.
Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:
В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности.
В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума.
В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.
Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики
Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.
Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.
Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта.
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg» alt=»Инсульт» width=»900″ height=»506″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/insult-768×432.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Инсульт
Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта – отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.
При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p
Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения.
Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты.
Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов.
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
» data-medium-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» data-large-file=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» loading=»lazy» src=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg» alt=»Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок» width=»900″ height=»601″ srcset=»https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok.jpg 900w, https://unclinic.ru/wp-content/uploads/2020/12/vlijanie-acetilsalicilovoj-kisloty-na-zheludok-768×513.jpg 768w» sizes=»(max-width: 900px) 100vw, 900px» title=»Ацетилсалициловая кислота: есть ли смысл применять аспирин для профилактики?»> Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок
Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.
Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде.
Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.
Выводы
Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.
Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока – в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.
Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.
Аспирин кардио® (100 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов искл. гепарин. Ацетилсалициловая кислота
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.
Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.
Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.
Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.
Показания к применению
— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
— для вторичной профилактики инсульта
— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)
— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)
Способ применения и дозы
Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Для снижения риска смерти у пациентов с острым инфарктом миокарда
Начальная доза 100-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.
В последующее 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 100-300 мг/день.
Через 30 дней следует рассмотреть необходимость дальнейшей терапии для профилактики развития повторного инфаркта миокарда.
Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
Для вторичной профилактики инсульта
Для снижения риска ТИА и инсульта у пациентов с ТИА
Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах
Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
100-200 мг/сутки или 300 мг через день
Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда
100 мг в день или 300 мг через день.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных спонтанных постмаркетинговых отчетов и на опыте применения всех форм Аспирина, включая оральные формы для короткого и длительного курса лечения.
В этой связи их представление по частоте в соответствии с категориями CIOMS III не представляется возможным.
— диспепсия, абдоминальные боли и боли в гастроинтестинальной области
— воспаление желудочно-кишечного тракта, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (крайне редко потенциально приводящие к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорациям с соответствующими клинико-лабораторными симптомами)
Редко – очень редко:
— тяжелые случаи кровотечений, такие как желудочно-кишечные кровотечения, кровоизлияния в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или получающих сопутствующую терапию антикоагулянтными средствами), которые в отдельных случаях могут носить угрожающий жизни характер.
— тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок
— преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз
С неизвестной частотой:
— кровотечения, такие как периоперационные кровотечения, гематомы, эпистаксис (носовое кровотечение), кровотечения из мочеполовых путей, кровоточивость десен
— гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
— нарушения функции почек и острая почечная недостаточность
— реакции гиперчувствительности с соответствующими клинико-лабораторными проявлениями (астматический синдром, реакции легкой и средней тяжести со стороны кожных покровов, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая кожную сыпь, крапивницу, отеки, кожный зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, кардио-респираторный дистресс-синдром)
— головокружение и звон в ушах, что также может являться признаком передозировки препарата.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, или к любому из вспомогательных веществ препарата
— бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов и веществ аналогичного действия, в особенности нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
— острый период язвенной болезни
— тяжелая почечная недостаточность
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая сердечная недостаточность
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
— последний триместр беременности для Аспирин кардио 100 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
— период беременности (все 3 триместра) для Аспирин кардио 300 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)
Лекарственные взаимодействия
Метотрексат в дозе 15 мг/ в неделю и более
При одновременном применении АСК с метотрексатом повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
Ибупрофен при одновременном применении с АСК антагонизирует ее положительное влияние на тромбоциты.
У пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний одновременное применение ибупрофена и АСК приводит к снижению ее кардиопротективного эффекта.
Антикоагулянты, тромболитические и другие антиагрегантные препараты
Существует риск развития кровотечений.
Другие НПВС с салицилатами в высокой дозе (3 г/сут и более)
Из-за синергизма действия повышается риск образования язв слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Из-за синергизма действия повышается риск развития кровотечений из верхних отделов ЖКТ.
За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Противодиабетические средства, например инсулин, производные сульфонилмочевины
Высокие дозы АСК усиливают действие гипогликемических препаратов за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона
При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК
Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.
Увеличивается токсичность вальпроевой кислоты за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови.
Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Урикозурические препараты, такие как бензбромарон, пробенецид
Снижается урикозурический эффект вследствие конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
— при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
— наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
— при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
— у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
— у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций
— при нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение АСК и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Вследствие ингибирующего действия на тромбоциты, применение Аспирина кардио может быть связано с повышенным риском развития кровотечений. Благодаря указанной способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Кровотечения могут приводить к развитию острой или хронической постгеморрагической/железодефицитной анемии (например, вследствие скрытого микрокровотечения) с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Применение в педиатрии
Существует взаимосвязь между приемом Аспирина и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход.
В этой связи Аспирин кардио не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Применение в период беременности
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Проспективное применение АСК в раннем периоде беременности (1-4 месяц) у 14.800 женщин/детей не выявило какой-либо ассоциации с повышенной частотой пороков развития.
Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано, до тех пор, пока это не диктуется крайней необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Аспирин кардио в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией)
дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии;
У матери и плода в конце беременности:
возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Применение в период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного применения токсических доз препарата в результате неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы хронической передозировки неспецифичны и часто диагностируются с трудом.
Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль и спутанность сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы появляются при концентрации АСК более 300 мкг/мл.
Острая интоксикация
Симптомы: основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Тяжесть интоксикации не может быть оценена только концентрацией АСК в плазме крови. Абсорбция АСК может задерживаться вследствие замедления опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате приема таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от легкой до средней степени
Симптомы: тахипное, гипервентиляция, респираторный алкалоз (алкалемия и алкалурия), повышенное потоотделение, тошнота и рвота.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный диурез препаратами для ощелачивания мочи, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.
Передозировка от средней до тяжелой степени
— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом (ацидемия и ацидурия)
— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия
— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности (изменение показателей артериального давления, электрокардиограммы)
— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности (гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия)
— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз
— шум в ушах, глухота
— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия
— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги)
Восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по применению.
Срок хранения
5 летНе использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска Без рецепта
Производитель
Байер Фарма АГ, Леверкузен, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Упаковщик
Байер Биттерфельд ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукта (товара)