Рутозид тригидрат что это

Рутозид

Фармакологическое действие

Рутозид (рутин)— ангиопротектор, относится к группе витамина P. Уменьшает проницаемость капилляров, отёчность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов. Обладает антиагрегантным действием, что способствует улучшению микроциркуляции. Замедляет развитие диабетической ретинопатии. При местном применении оказывает также охлаждающее и успокаивающее действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–9 часов. При наружном использовании (гель) проникает в глубокие слои собственно кожи: определяется в них через 0,5 часа, в подкожной жировой клетчатке — через 2–5 часа. Период полувыведения (T_½) составляет — 10–25 часов. Выводится в виде метаболитов и неизменённой форме, главным образом с желчью, в меньшей степени — с мочой.

Показания

Противопоказания

I триместр беременности, повышенная чувствительность к рутозидам.

Беременность и грудное вскармливание

Противопоказан в I триместре беременности.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки.

Наружно, гель наносят на кожу 2 раза в сутки и втирают лёгкими массирующими движениями.

После исчезновения симптомов (обычно через 2–4 недели) лечение следует продолжить ещё несколько недель.

Суточная потребность витамина P для взрослого здорового человека составляет 25–50 мг, в то время как лечебная доза варьируется в пределах от 100 до 150 мг.

Побочные действия

При приёме внутрь

Возможно — диспептические симптомы, головная боль, приливы; редко — кожная сыпь.

При наружном применении

Аллергические реакции (кожная сыпь), местнораздражающее действие.

Взаимодействие

Эффект усиливается аскорбиновой кислотой.

Особые указания

Применяется главным образом в составе комбинированной терапии, в том числе с дигидроэргокристином (дигидрированный алкалоид спорыньи) и эскулином. Рекомендуется одновременно назначать аскорбиновую кислоту.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Рутозид:

Источник

РУТОЗИД (RUTOSIDE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Ангиопротектор. Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены. Укрепляет стенки сосудов и капилляров и повышает их тонус. Способствует улучшению кровообращения. Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов, оказывает противовоспалительное действие.

При хронической венозной недостаточности рутозид уменьшает выраженность отека, боли, судорог, трофических расстройств, варикозных язв.

Благодаря благоприятному воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров, рутозид способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.

При наружном применении оказывает также охлаждающее и успокаивающее действие.

Фармакокинетика

Показания активного вещества РУТОЗИД

Для приема внутрь: хроническая венозная недостаточность, постфлебитический синдром, трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы. В качестве вспомогательного лечения при лимфостазе, после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов. Геморрой. В качестве вспомогательного лечения ретинопатии у больных сахарным диабетом, артериальной гипертензией и атеросклерозом. В качестве дополнения к эластичной поддержке (компрессионные чулки) при хронической венозной недостаточности.

Для наружного применения: хроническая венозная недостаточность, боли после проведения склерозирующей терапии. Травмы (без нарушения целостности кожных покровов) с болевыми отечным синдромом (растяжения, ушибы мышц и связок).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь и наружно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Местные реакции: аллергические реакции, раздражение в месте нанесения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к рутозидам; I триместр беременности; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при печеночной, почечной или сердечной недостаточности (при приеме внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Источник

Для чего человеку витамин P

Химические и физические качества

На открытом воздухе под воздействием кислорода витамин Р быстро окисляется. Разрушается рутин также под воздействием тепла, ультрафиолетовых лучей и табачного дыма. Витамин P необходим для правильной работы многих органов и систем человеческого организма.

Полезные свойства

Рутин уменьшает проницаемость капилляров и повышает прочность кровеносных сосудов. Это позволяет увеличить кровенаполнение русла и улучшить транспорт биологических жидкостей по организму человека.

Являясь мощным антиоксидантом, витамин Р нейтрализует свободные радикалы, а также:

Минимизирует риски развития новообразований.

Предупреждает появление функциональных расстройств.

Снижает вероятность развития патологий сердечно-сосудистой системы.

Сохраняет молодость кожных покровов.

Рутин усиливает эффективность аскорбиновой кислоты. Одновременный прием веществ обеспечивает сильное антибактериальное воздействие, что позволяет предупреждать развитие инфекционных заболеваний.

Участвует витамин Р и в других процессах в организме человека, в частности:

Способствует выработке внутрисуставной жидкости. При дефиците флавоноидов уменьшается количество «смазки», что увеличивает риски развития патологий суставов.

Стимулирует клеточное дыхание и снижает вероятность возникновение гипоксии.

Нормализует жировой и углеводный обмен веществ.

Подавляет выработку гистамина, и оказывает слабое противовоспалительное, противоотечное и обезболивающее воздействия. Это позволяет облегчить протекание бронхиальной астмы.

Учавствует в выработке коллагена. В сочетании с витамином С предотвращают разрушение гиалуроновой кислоты. Это позволяет поддерживать кожные покровы в хорошем состоянии.

Рутин назначают при комплексной терапии различных патологий. Он способен повысить эффективность лечения заболеваний пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы. Витамин Р способствует измельчению камней в почках и желчном пузыре. Он улучшает зрительную функцию, а также ускоряет восстановление после больших физических нагрузок. Востребован рутин и в косметологии, его добавляют в средства для ухода за телом и волосами.

Источники витамина Р

Рутин не вырабатывается человеческим организмом, он должен поступать извне. Содержится витамин Р исключительно в продуктах растительного происхождения.

Продукты с витамином Р

Наибольшее количество вещества содержится в черноплодной рябине, вишне, смородине и жимолости. Имеется витамин Р в меньшем количестве, практически, во всех других фруктах, ягодах и цитрусовых. При этом в лимонах и апельсинах он содержится в цедре и белой части кожуры.

Источником рутина являются овощи. Для исключения дефицита витамина Р в рацион в течение всего года следует включать:

Также важно употреблять грецкие орехи и зелень: чеснок, петрушку, кинзу, укроп, щавель. Большое количество витамина Р содержит гречневая крупа. А среди напитков в качестве источника рутина следует выделить зеленый чай.

Препараты с рутином

Если возникает дефицит витамина Р вещества в организме, то назначают препараты рутина. Синтетический микроэлемент производится в различных формах. Это может быть:

Порошок для приготовления суспензии.

Показаниями для приема препарата являются следующие признаки:

Общая слабость и быстрая утомляемость.

Повышение артериального давления.

Обострение различных хронических заболеваний.

О недостатке витамина Р в организме свидетельствует кровоточивость десен и появление следов кровоизлияний на слизистых оболочках. При ходьбе, обычно, возникают боли в ногах, а также в значительной степени ухудшается состояние кожных покровов.

В качестве профилактики препараты с рутином следует принимать при острых респираторно-вирусных инфекциях и при плохой свертываемости крови. Показаны средства с витамином Р при проживании в районах с неблагополучной экологией, а также при отравлениях различными веществами.

Суточная доза витамина Р

При повышении нагрузок и в период подготовки к соревнованиям – до 130 мг.

Кратковременно увеличивается доза рутина до 500 мл при назначении препаратов в комплексной терапии и профилактике различных заболеваний. Для усиления действия на каждые 500 мг витамина С требуется принимать дополнительно 100 г витамина Р. Повышенные дозы витаминов в таком сочетании показаны при приеме антибиотиков, аспирина и сульфаниламидов.

Дефицит витамина P часто наблюдается ранней весной, когда не получается насытить рацион фруктами, ягодами и овощами. Передозировка рутина не несет никакой угрозы организму. Избыток витамина Р выводится естественным путем без каких-либо негативных последствий.

Поэтому в этот период рекомендуется проконсультироваться у врача о целесообразности приема препаратов, содержащих витамин. Относительно избытка в организме – вещество не несет никакой угрозы. Все лишнее выводится естественным путем без негативных последствий.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Рутозид тригидрат что это

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен

Журнал: Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2): 106-109

Талибов О. Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;(2):106-109.
Talibov O B. Pharmacology of the drugs prescribed for chronic venous diseases (in Russian only). Khirurgiya. 2019;(2):106-109.
https://doi.org/10.17116/hirurgia2019021106

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Рассмотрены основные группы лекарственных препаратов, применяющихся для фармакотерапии хронического заболевания вен. Описаны основные терапевтические мишени лекарств, приведены данные об их влиянии на тонус венозной стенки, проницаемость и воспаление.

Кафедра терапии, клинической фармакологии и скорой медицинской помощи Московского государственного медико-стоматологического университета им. А.И. Евдокимова, Москва, Россия

Хронические заболевания вен (ХЗВ) нижних конечностей характеризуются симптомами венозной гипертензии, возникшей в результате структурных или функциональных нарушений венозной стенки и клапанов. Вторичные изменения могут проявляться рефлюксом и/или обструкцией.

Цель фармакотерапии — уменьшение выраженности или устранение субъективных и некоторых объективных (отеки) симптомов ХЗВ, а также профилактика и снижение выраженности нежелательных явлений после проведения хирургических вмешательств [1].

Потенциальными точками приложения фармакотерапии являются подавление воспаления, включая адгезию лейкоцитов к эндотелию, в первую очередь в подклапанных областях и участках тромбообразования; уменьшение выброса в кровь сигнальных молекул; регулирование тонуса и проницаемости венозной стенки; эндотелийпротективный эффект, включая регуляцию обмена и оксигенации тканей венозной стенки; подавление свободнорадикального повреждения клеточных структур; уменьшение активности матриксных металлопротеиназ; подавление локальной агрегации тромбоцитов, активация фибринолиза; улучшение лимфатического дренажа [2].

Лекарственные препараты, применяемые для лечения ХЗВ и оказывающие воздействие на вены, традиционно носят название флеботропные препараты. Несмотря на то что это и некоторые другие названия (веноактивные препараты, флебопротекторы, венотоники) нельзя признать однозначно корректными, так как они отражают только один из аспектов действия препаратов, употребление этих терминов стало привычным и узаконено в ряде клинических рекомендаций.

В анатомо-терапевтическо-химической классификации эта группа лекарств отнесена к капилляростабилизирующим средствам (C05C) и представлена следующими категориями:

— C05CX — прочие капилляростабилизирующие средства [3].

На сегодняшний день большинство лекарств, применяемых для лечения ХЗВ имеет растительное происхождение. В таблице Классификация основных веноактивных препаратов перечислены группы лекарств с указанием их наиболее распространенных представителей.

Биофлавоноиды

Биофлавоноиды представляют собой полифенольные соединения, в основе которых находится флавоновая структура (рис. 1). Рис. 1. Биофлавоноиды. 1 — приведены структуры агликонов — активных метаболитов диосметин; 2 — гесперетин; 3 — кверцетин; 4 — гидросметин. В зависимости от химической структуры (двойная связь С₂=С₃ и наличие присоединенной к С₃ группы –СН₃) флавоноиды разделяются на подклассы: флавонолы (кверцетин, кемпферол), флаваноны (гесперидин), флавоны (диосмин, лютеолин) и т. д. Всего в природе описано более 5000 флавоноидных соединений.

Диосмин и его комбинации с другими флавоноидами 1

Диосмин является одним из наиболее часто применяемых препаратов в группе флавоноидов. Диосмин применяется как самостоятельно («очищенный» диосмин), так и в виде фракции с гесперидином (последний отличается от диосмина отсутствием одной двойной связи между C₂ и С₃) в соотношении 9:1.

Лекарственная форма, при получении которой использован процесс микронизации получила название микронизированной очищенной флавоноидной фракции (МОФФ). Кроме стандартизованного количества диосмина и гесперидина, в состав МОФФ входят другие биофлавоноиды (изороифолин, линарин), однако их количество не имеет самостоятельного фармакологического значения [4].

Основные молекулы (диосмин и гесперидин), входящие в состав препаратов, представляют собой пролекарства, т. е. они не активны и не оказывают эффекты в тропных органах и тканях. Только после гидролиза ферментами кишечной флоры от диосмина и гесперидина отделяется дисахаридная структура (рутиноза), обусловливающая хорошую растворимость в воде, но недостаточное проникновение через биологические мембраны. После чего метаболиты, обладающие лучшей жирорастворимостью, диосметин и гесперитин, соответственно, всасываются в системный кровоток и оказывают основные эффекты.

Следует также отметить, что в результате метаболизма первой фазы в организме человека возможно превращение флавонов в флаваноны, в частности в эксперименте после приема только очищенного диосмина в плазме начинали обнаруживаться не только диосметин, но и гесперитин [5].

Под влиянием диосметина увеличиваются тонус венозной стенки и скорость лимфотока. Кроме того, диосметин уменьшает проницаемость капилляров. За счет этого действия уменьшается степень периферических отеков. Предположительно механизм этого эффекта связан со способностью диосметина ингибировать фермент катехоламин-О-метилтрансферазу, ответственный за деградацию норадреналина. Таким образом, локальное накопление норадреналина способствует поддержанию относительно высокого тонуса венозной стенки.

Еще одним механизмом, ответственным за увеличение тонуса гладкой мускулатуры под влиянием диосметина является повышение чувствительности миоцитов к ионам кальция [6].

Отдельным механизмом воздействия диосметина на течение ХЗВ является его противовоспалительный эффект. Он обусловлен способностью диосметина модулировать взаимодействие лейкоцитов и моноцитов с эндотелием, уменьшать способность иммунокомпетентных клеток крови к адгезии к венозной стенке, что в итоге тормозит тромбоцит- и комплементзависимые механизмы высвобождения гистамина и сигнальных молекул. В итоге это приводит к уменьшению степени проницаемости сосудов [7].

Кроме того, флавоноиды способствуют уменьшению экспрессии L-селектина и интегринов на мембране лейкоцитов, что также снижает воспалительный ответ.

Еще одним возможным механизмом действия диосмина является его влияние на концентрацию в крови молекул адгезии сосудистой стенки. У пациентов с ХЗВ повышены уровни ICAM-1 (inter-cellular adhesion molecule — молекула клеточной адгезии) и VCAM-1 (vascular cell adhesion molecule — сосудистая молекула клеточной адгезии). Любопытно, что такое же повышение уровня VCAM-1 и ICAM-1 наблюдается у практически здоровых людей после многочасового стояния, т. е., скорее всего, является проявлением застоя крови в нижних конечностях. Снижение под влиянием диосмина экспрессии этих молекул приводит к тому, что клетки крови «не зацепляются» за сосудистые стенки, несмотря на способствующий этому застой крови [8].

Как препараты «очищенного» диосмина, так и комбинация диосмина с гесперидином удовлетворительно переносятся пациентами. Кроме того, несмотря на теоретическую возможность активации цитохромальной системы печени (CYP1A2 в первую очередь) через арил-гидрокарбоновый рецептор, для этой группы не описано важных негативных лекарственных взаимодействий [9].

Гидросмин

Гидросмин так же относится к группе биофлавоноидов. Имеет сходную с диосмином структуру – химически представляет собой 5,3-моно-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин и 5,3-ди-О-(β-гидроксиэтил)-диосмин.

Будучи связанным с рутинозидом, является пролекарством, из которого с участием кишечной флоры высвобождается и попадает в системный кровоток действующее вещество гидросметин. Обладает венотонизирующим и противоотечным эффектом, сходным с препаратами диосмина. Предположительный механизм действия — замедление деградации норадреналина посредством ингибирования фермента катехоламин-О-метилтрансферазы с последующим повышением венозного тонуса и уменьшением проницаемости сосудистой стенки [10].

Рутин и рутозиды

Оксерутин представляет собой стандартизованную смесь моно-, ди-, три- и тетрагидроксиэтилрутозидов — производных рутина (кверцетина) [11].

Механизм действия основан на уменьшении проницаемости сосудистого эндотелия и подавлении адгезии нейтрофилов и тромбоцитов к стенке сосуда. Кроме того, для препаратов этой группы описана способность модулировать текучесть мембран эритроцитов [12, 13].

Для кверцетина описана ингибирующая активность в отношении кальмодулин-зависимых ферментов, что приводит к торможению процесса дегрануляции тучных клеток. Возможно, противовоспалительная активность кверцетина реализуется через еще один механизм — подавление образования фактора некроза опухоли-альфа (TNF-a) [14, 15].

Имеются данные, что в отличие от препаратов группы диосмина, рутозиды не повышают сосудистый тонус, а напротив, уменьшают сосудосуживающий ответ на воздействие адреналином и хлоридом калия в эксперименте [16].

К этой группе препаратов также относятся троксерутин и моноксерутин, имеющие сходные фармакологические свойства.

Переносимость рутиновых производных удовлетворительная и мало отличается от переносимости группы диосмина.

Сапонины

Сапонины — гликозидные органические соединения, разделяющиеся по наличию или отсутствию поверхностно-активной и гемолитической активности. Как и флавоноиды, состоят из агликона и углеводной части. Стероидные сапонины синтезируются из холестерина, а тритерпеновые — напрямую из сквалена. Тритерпеновые сапонины делятся в зависимости от количества в структуре агликона углеводных колец на тетра- и пентациклические.

Аэсцин

Кроме того, аэсцин может увеличивать чувствительность 5-HT (5-гидрокситриптамин) рецепторов к серотонину — один из механизмов, за счет которого осуществляется передача сигнала для повышения венозного тонуса [18].

Экстракт рускуса

Препарат, представляющий собой экстракт иглицы шиповатой, содержащий группу пентациклических сапонинов, в первую очередь рускозид и рускогенин. Помимо этого, в состав экстракта входят флавоноиды (производные рутина). Несмотря на то что для алкалоидов этой группы так же как и для других, описано благоприятное воздействие на тонус венозной стенки, экстракт хуже стандартизован по основным действующим веществам.

Кроме того, для препарата описано гипертензивное действие, в частности он применялся для лечения ортостатической гипотензии [19].

Прочие растительные препараты

Водорастворимая фракция флавоноидов из красных виноградных листьев

Комплекс флавоноидов, представленный в основном изокверцетином, кверцетин-глюкуронидом, кверцетин-глюкозидом и кемпфлеролом (стандартизация содержания осуществляется по двум первым компонентам). В отличие от рассмотренных ранее препаратов биофлавоноидов, кверцетин-глюкуронид для всасывания не требует этапа предварительного бактериального метаболизма в кишечнике.

Теоретически ожидаемые эффекты сводятся к эффектам других биофлавоноидных препаратов. Особенности фармакокинетики не имеют клинического значения. В связи с отсутствием опыта соответствующего применения препарат противопоказан беременным [20].

Гинкго билоба

Экстракт листьев гинкго двулопастного содержит два вида алкалоидов: флавоноиды, включая геспередин и кверцетин, и имеющие терпеновую структуру гинкголиды и билобалиды. Основным механизмом, оправдывающим применение гинкго при ХЗВ, является комплексное воздействие биофлавоноидов.

Для гинкголидов влияние на венозный тонус убедительно не описано, однако воздействие терпеновых алкалоидов на ГАМК-рецепторы головного мозга и их свойство индуцировать систему цитохромов p450 (возможные лекарственные взаимодействия) ограничивают применение препаратов этой группы при лечении патологии вен [21].

Синтетические препараты

Добезилат кальция

В отличие от перечисленных выше растительных средств (за исключением очищенного диосмина), добезилат кальция (2,5 дигидрокси-бензен-сульфонат) имеет точно описанный химический состав (рис. 3). Рис. 3. Добезилат кальция. Механизм действия этого препарата состоит в том, что он, действуя на уровне эндотелия и базальной мембраны капилляров, уменьшает гистамин- и брадикинин-индуцированную проницаемость, а также ингибирует локальную агрегацию тромбоцитов за счет ингибирования фактора агрегации тромбоцитов [22].

К недостаткам длительного применения препарата относится риск развития агранулоцитоза, с которым, несмотря на редкость развития, необходимо считаться [23].

Заключение

Как видно из сказанного выше, все применяемые при ХЗВ препараты обладают плейотропным действием, основными механизмами которого являются норадреналин-опосредованное увеличение сосудистого тонуса, подавление локальной воспалительной реакции в первую очередь за счет торможения адгезии иммунокомпетентных клеток крови к сосудистой стенке и уменьшение локальной свертывающей активности за счет подавления адгезии и агрегации тромбоцитов и активации фибринолитических механизмов эндотелия.

Недостатком большинства лекарств, кроме препаратов диосмина (в том числе диосмина-гесперидина) и добезилата кальция является невозможность точного определения количества действующего вещества, что затрудняет дальнейшее изучение как их фармакокинетических свойств, так и зависимостей «доза—эффект».

Отсутствие данных о четкой зависимости «доза—эффект» диктует возможность применения препаратов в широком дозовом спектре. При этом широкое терапевтическое окно, удовлетворительная переносимость и отсутствие выраженных лекарственных взаимодействий позволяют обходиться без тщательного мониторинга безопасности и терапевтического ответа во время курса лечения.

Необходимо отметить, что имеющиеся фармакотерапевтические опции не могут восстановить нормальную структуру венозной стенки и повлиять на причину заболевания, они предназначены для уменьшения выраженности симптомов болезни: отеков, неприятных ощущений в конечностях, чувства распирания, ночных судорог, боли. Назначение лекарств не исключает применения хирургических методов лечения и ношения компрессионного трикотажа.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

The authors declare no conflicts of interest.

Сведения об авторах

Талибов О.Б. Фармакология препаратов, применяющихся при хронических заболеваниях вен. Хирургия. Журнал им. Н.И. Пирогова. 2019;2:106-109. https://doi.org/0.17116/hirurgia2019021106

1 Закрепленное в АТХ название группы препаратов.

Источник